澳大利亞科學(xué)家開(kāi)發(fā)出帕金森治療的注射藥物 這一成果如何申請(qǐng)專利？
專利代理 發(fā)布時(shí)間：2025-07-14 15:48:09 瀏覽: 次
研究人員開(kāi)發(fā)出一種新的慢釋配方，每周一次的帕金森病注射可能取代每日多次服藥。這有望使治療更簡(jiǎn)便，減少漏服藥物的情況，并更好地控制癥狀。
這就是為什么南澳大利亞大學(xué) (UniSA)的藥物創(chuàng)新中心的研究人員開(kāi)發(fā)出這種每周注射一次的慢釋組合藥物版本。
目標(biāo)是創(chuàng)造一種簡(jiǎn)化治療、提高患者依從性并保持藥物治療水平穩(wěn)定的制劑。
被稱為“開(kāi)關(guān)現(xiàn)象”的情況是帕金森病患者長(zhǎng)期使用左旋多巴治療時(shí)幾乎不可避免的后果。“開(kāi)”期是指藥物有效發(fā)揮作用，癥狀較不明顯的時(shí)期。“關(guān)”期是指藥物效果消失，癥狀重現(xiàn)或加重的時(shí)期。這種現(xiàn)象主要?dú)w因于左旋多巴的短半衰期，導(dǎo)致血液中藥物的水平波動(dòng)。這通常是需要增加每日左旋多巴劑量頻率的原因。
考慮到這一點(diǎn)，研究人員開(kāi)始開(kāi)發(fā)一種左旋多巴和卡比多巴組合的注射配方，這種配方會(huì)在七天內(nèi)緩慢釋放。他們使用生物可降解聚合物制備了一種液體配方，這種液體在肌肉組織中注射后會(huì)與體液接觸固化成長(zhǎng)效（植入物）。
他們測(cè)試了多批不同聚合物比例的樣品，發(fā)現(xiàn)最佳配方包含26%的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸）和6%Eudragit L-100。PLGA是經(jīng)FDA批準(zhǔn)的快速降解聚合物，用于控制藥物的釋放速率。Eudragit L-100是一種pH敏感聚合物，主要用于控制釋放片的涂層。由于它在pH值高于6.0時(shí)溶解，研究人員認(rèn)為它非常適合肌肉注射藥物配方，盡管這兩種聚合物組合形成體內(nèi)藥物植入物的情況尚未被報(bào)道。最終選定的配方是低粘度且易于注射；在體內(nèi)固化。
實(shí)驗(yàn)室測(cè)試優(yōu)化后的配方顯示，它在前24小時(shí)內(nèi)釋放了約35%的左旋多巴和約37%的卡比多巴。在七天內(nèi)，釋放了高達(dá)92%的左旋多巴和81%的卡比多巴。然后，他們將藥物注入豬肌肉以模擬人體。藥物在肌肉組織中的釋放情況與實(shí)驗(yàn)室數(shù)據(jù)非常接近，植入物在七天內(nèi)顯示出超過(guò)80%的降解，并在第13天完全降解。
通過(guò)標(biāo)準(zhǔn)22號(hào)針頭注射藥物所需的力——這種針頭通常用于肌肉注射——在可接受的范圍內(nèi)。細(xì)胞活力測(cè)試顯示有中等程度的劑量依賴性毒性（細(xì)胞毒性），這與之前的左旋多巴研究一致。對(duì)預(yù)測(cè)的人類效果的模擬表明，植入物將使藥物在六天或更長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)保持在治療血藥濃度水平。
這項(xiàng)研究的影響是深遠(yuǎn)的，將給藥頻率從每天多次減少到每周注射，這是帕金森治療的一個(gè)重大進(jìn)展。
每周注射一次可以減少漏服藥物的風(fēng)險(xiǎn)，并避免藥物水平的峰值和低谷，從而減少帕金森病的“開(kāi)-關(guān)”現(xiàn)象。從患者舒適度的角度來(lái)看，可植入治療的注射性質(zhì)意味著它具有微創(chuàng)性，不需要手術(shù)。
( 樂(lè) 知 網(wǎng) www.ttyyy.net - 領(lǐng)先的一站式知識(shí)產(chǎn)權(quán)服務(wù)平臺(tái))。
關(guān)鍵詞： 申請(qǐng)專利 如何申請(qǐng)專利 ?
